טמוקסיפן ציטראט תרופה אנטי-אסטרוגנית 

טמוקסיפן ציטראט תרופה אנטי-אסטרוגנית

התרופה טמוקסיפן (טמוקסי) בעלת פעילות אנטי אסטרוגנית כך מסייעת לטיפול במחלת סרטן השד. כמו כן, עקב השפעתה האנטי אסטרוגנית ברקמת השד, ספורטאים משתמשים בה למניעת תגובות ארומטיות, כגון: גניקומסטיה (חזה נשי בגבר).

טמוקסיפן (Tamoxifen) הורמון סינתטי אנטגוניסט להורמון המין הנשי - אסטרוגן, התרופה כאמור משמשת כטיפול אנטי-סרטנית לחולות סרטן השד וסרטן השחלה.

טמוקסיפן מסווג כחומר החוסם ספציפי רצפטורים לאסטרוגן SERM (או specific estrogen receptor modulator). התרופה פועלת כאנטגוניסט להורמון אסטרוגן במוח, בשד, כלומר שהיא מונעת את פעלת האסטרוגן והשפעתו הרגילה באזורים אלה.

עם כל הכבוד לפעולה שלו במוח המעכב את ההמרה של טסטוסטרון לאסטרוגן, אשר במהלך מחזור יכול להיות כי רמות האסטרוגן נמוכות. למרות אסטרוגן נמוך נחשב לעתים קרובות יתרון בקרב מפתחי גוף, יש לציין כי אסטרוגן מסייע לצבירת המסת שרירים, ומסייע להגביר את הליבידו (התאווה המינית) במחזור-הסייקל. 

יש לציין כי התרופה עשויה לפגום בערנות, על כן, ישנה חשיבות ליטול אותה לפני השינה, יש להיזהר אצל אנשים במקצועות הדורשים ריכוז ועירנות כגון: נהגים וכו'.

הטמוקסיפן עשוי לגרום לפוטוטוקסיה, כלומר לרגישות מוגברת לאור השמש, על כן יש להיזהר מחשיפה מוגברת לשמש ולהשתמש באמצעי הגנה מתאימים כגון: ביגוד ארוך, כובע, מסנני קרינה וכו'.

למרות שהתרופה מסווגת כאנטגוניסטית לאסטרוגן, יצוין כי בחלקים מסוימים בגוף הטמוקסיפן למעשה משמשת כאגוניסטית לאסטרוגן, כלומר השיא למעשה בעלת השפעה אסטרוגנית. כאשר היא פועלת בצורה אסטרוגנית בכבד למשל, טמוקסיפן יכולה להעלות רמות של הורמון מין הקשור לגלובולין (SHGB) הפועל להיקשר לטסטוסטרון ובכך להקטין את רמות הטסטוסטרון החופשי בגוף.

טסטוסטרון חופשי הוא כמות הטסטוסטרון מאוגד במערכת, ברמה של הטסטוסטרון החופשי המתואם את ההשפעות החיוביות של טסטוסטרון גבוה, כגון: מסת שריר מוגברת, כוח פיזי והליבידו. ע"י הפחתת הטסטוסטרון החופשי, טמוקסיפן בעלת פוטנציאל לפגוע בשיפור פיתוח הגוף והשרירים שלנו.

דבר זה עוזר להסביר מדוע לא ניתן להשתמש באמצעות טמוקסיפן באופן בסיסי (בדומה לאופן הפעילות של רכיבים המאיצים ייצור טסטוסטרון) וקבלת עלייה ושיפור במסת השרירים, זאת למרות עלייה משמעותית ברמת הטסטוסטרון שהיא מסוגלת לייצר. במילים אחרות, עליית הטסטוסטרון מתבטלת ע"י העלייה של ה-SHGB.

עוד פעילות שלילית של פעולת טמוקסיפן בכבד הוא יכולתה לדכא את ייצור של IGF-1 - הורמון פפטידי ובשמו המלא אינסולין לייק-גרו פקטור 1. ה- IGF-1 נוצר מגירוי של הורמון הגדילה, ולמעשה הוא נחשב ליותר חזק בפעילותו האנבולית בהשוואה להורמון גדילה עצמו, כמובן שלצורך בניית רקמות השרירים.

רמות גבוהות של ההורמון IGF-1 מסייעות מאוד לתהליך של בניית השרירים וגוף. כאן הטמוקסיפן מדכא את רמות ה- IGF-1 היא סיבה נוספת מדוע שימוש בטמוקסיפן מאכזב למטרות של בניית מסת שריר.

למעשה, מחקר שנערך לאחרונה אשר מצביעה על עלייה ברמת הטסטוסטרון הכולל (הם לא הצליחו למדוד טסטוסטרון או רמות של SHGB) וירידה ברמות IGF-1 לאחר השימוש בטמוקסיפן.

מחקר שפורסם ב- Journal of Endocrinology הראה כי שימוש בטמוקסיפן באופן כרוני גורם לרמות הטסטוסטרון בסרום לעלות ב-50%. עם זאת, ברמות בסרום אסטרוגן במקביל גדלו פי- 341%. 

טמוקסיפן קיימת בשני מינונים: 10 מ"ג ו-20 מ"ג. התרופה מיוצרת תחת שמות מסחריים שונים, שעשויים להופיע על גבי הגלולות. אנשים הסובלים מקשיי בליעה יכולים לקבל אותה כסירופ נטול-סוכר.

תופעות לוואי טמוקסיפן 

הנוטלים טמוקסיפן עשויים לפתח פריחה בעור, שלשולים, בחילות, נמנום, חום, סחרחורות, חוסר תיאבון, עלייה במשקל ואי סדירות במחזור החודשי. גלי חום והזעות, בחילה והפרעות עיכול, עלייה במשקל, שינויים בפעילות המחזור החודשי ... 

התרופה טמוקסיפן מיוצרת ע"י חברת התרופות ג'נריקס בע"מ, אנגליה.